普利制藥與浙江大學(xué)合作創(chuàng)制的胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001的核心專利“一種γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶催化水解致電荷翻轉(zhuǎn)的聚合物及其在藥物輸送領(lǐng)域的應(yīng)用”（專利號(hào)：ZL201710917814.5）榮獲第四屆海南省專利優(yōu)秀獎(jiǎng)。

                                 

海南省專利獎(jiǎng)是為深入實(shí)施國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)戰(zhàn)略和創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)發(fā)展戰(zhàn)略，加快推進(jìn)我省知識(shí)產(chǎn)權(quán)強(qiáng)省建設(shè)，強(qiáng)化知識(shí)產(chǎn)權(quán)創(chuàng)造、運(yùn)用、保護(hù)、管理和服務(wù)，鼓勵(lì)和表彰為技術(shù)（設(shè)計(jì)）創(chuàng)新及經(jīng)濟(jì)社會(huì)發(fā)展做出突出貢獻(xiàn)的專利權(quán)人和發(fā)明人（設(shè)計(jì)人），由海南省知識(shí)產(chǎn)權(quán)局組織評(píng)選。

胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001
PLAT001是普利制藥與浙江大學(xué)合作創(chuàng)制的胰腺癌納米創(chuàng)新藥，今年1月獲得美國FDA臨床試驗(yàn)批件，是我國自主研發(fā)的首個(gè)在美國獲批臨床試驗(yàn)的納米藥物，體現(xiàn)了我國醫(yī)學(xué)研究領(lǐng)域里程碑式的進(jìn)步，PLAT001有望為“癌癥之王”胰腺癌的治療帶來重大突破。

“癌癥之王”胰腺癌是一種來源于胰腺組織惡性細(xì)胞的實(shí)體腫瘤疾病。5年生存率不足10%，中位數(shù)生存期6-9個(gè)月，僅在2020年，全球新發(fā)胰腺癌病例約49萬人，胰腺癌死亡病例約46萬人。超過80%的患者初次診斷即為局部晚期或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，導(dǎo)致無法進(jìn)行手術(shù)切除治療，15%-20%的胰腺癌患者可以接受手術(shù)治療，但短期內(nèi)的局部或遠(yuǎn)處復(fù)發(fā)非常常見，大多數(shù)轉(zhuǎn)移性胰腺癌患者，5年生存率僅為3%。

此專利的第一發(fā)明人，浙江大學(xué)化學(xué)工程與生物工程學(xué)院院長申有青教授表示，胰腺癌一直是醫(yī)學(xué)界的難題，主要存在以下兩個(gè)難點(diǎn)：一方面藥物分子血管外滲難-“出不來”；另一方面藥物分子瘤內(nèi)滲透難-“鉆不進(jìn)”。我們的技術(shù)是通過酶響應(yīng)電荷反轉(zhuǎn)高分子載體介導(dǎo)的腫瘤主動(dòng)滲透，使得跨血管內(nèi)皮細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)“出得來”，且能夠使得藥物在不同細(xì)胞間連續(xù)跨細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)“鉆得深”。PLAT001具有長循環(huán)、強(qiáng)滲透的特性，有望為胰腺癌的治療帶來重大突破。

γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(γ-Glutamyl transpeptidase, GGT) 是一種可特異性識(shí)別并催化含有 γ-谷氨?；Y(jié)構(gòu)底物使其發(fā)生水解或者轉(zhuǎn)肽反應(yīng)的酶，主要位于細(xì)胞膜，是一種跨膜蛋白，其活性位點(diǎn)暴露于細(xì)胞外。GGT 的表達(dá)與腫瘤組織的發(fā)展、侵襲和轉(zhuǎn)移高度相關(guān)，由于腫瘤組織的高代謝活性，因此往往也會(huì)高表達(dá)。PLAT001是GGT響應(yīng)型高分子聚合物鍵合SN38形成的高分子偶聯(lián)藥物。由于高分子聚合物形成的尺度效應(yīng)，PLAT001不會(huì)直接通過腎小球?yàn)V過清除，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)藥物在體內(nèi)的長循環(huán)。PLAT001通過全身血液循環(huán)到達(dá)腫瘤部位之后，腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的GGT水解PLAT001聚合物上的γ-谷氨?；鶑亩a(chǎn)生帶正電荷的伯胺基，促使血管表皮細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞快速內(nèi)吞陽離子化的偶聯(lián)物，進(jìn)而觸發(fā)胞吞作用，并在腫瘤組織內(nèi)跨細(xì)胞傳遞，實(shí)現(xiàn)PLAT001在實(shí)體瘤組織中的的強(qiáng)滲透作用。

PLAT001在多種動(dòng)物腫瘤模型上都具有優(yōu)異的抗腫瘤藥效，腫瘤抑制率高達(dá)90%以上。

胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001核心專利的獲獎(jiǎng)，說明PLAT001在胰腺癌的突破性治療的應(yīng)用前景得到認(rèn)可，普利制藥將不斷加強(qiáng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)工作，促進(jìn)專利技術(shù)實(shí)施和產(chǎn)業(yè)化發(fā)展，為海南自貿(mào)港建設(shè)貢獻(xiàn)力量。

PLAT001項(xiàng)目既是First-in-class的項(xiàng)目，又具有平臺(tái)型的復(fù)制意義，是普利制藥在創(chuàng)新藥領(lǐng)域全球布局的一個(gè)重要里程碑。公司計(jì)劃向官方提交本品的快速通道認(rèn)定以加速本品的后續(xù)開發(fā)，去推動(dòng)這一藥物的盡快上市，實(shí)現(xiàn)公司創(chuàng)新藥雙報(bào)出海的戰(zhàn)略布局，讓一款有突破性治療意義的藥物盡快地讓國內(nèi)外患者獲益。

未來，普利制藥將一如既往地實(shí)施“先進(jìn)高端制造, 立足國內(nèi)，面向國際”的戰(zhàn)略，持續(xù)不斷地開發(fā)更多更好的藥物供應(yīng)全球，為民族醫(yī)藥工業(yè)的壯大持續(xù)作出貢獻(xiàn)。